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Programas de Investigación

Química y Farmacología Molecular

Peptidomiméticos y heterociclos bioactivos (Biosyner)

mrubiralta

Màrius Rubiralta

Investigador Principal
Professor (Pharmacology and Medicinal Chemistry Dept. - UB)

Tel Oficina : +34 93 403 71 04
Tel Lab : +34 93 403 71 08
correo-e : marius.rubiraltairbbarcelona.org

Introducción

El proceso de descubrimiento de un fármaco depende de la preparación de los compuestos bioactivos en su forma pura. Por lo tanto, las tecnologías sintéticas y analíticas resultan críticas para el desarrollo de proyectos de investigación de nuevos fármacos. La exploración de nuevos tipos de reactividad que tienen que ver con heterociclos (estructuras que a menudo se encuentran en fármacos), el estudio de nuevas moléculas de tipo peptídico y la eficiente separación de los enantiómeros son herramientas imprescindibles en los primeros pasos para el descubrimiento de un fármaco.

Áreas de interés científico

Nuestro objetivo principal es obtener nuevas moléculas aplicables en el campo de la biomedicina. Con esta finalidad, nosotros estamos especializados en la síntesis heterocíclica y de peptidomiméticos. Nuestros objetivos terapéuticos más importantes son el cáncer, el sida y los procesos infecciosos.

También estudiamos las moléculas quirales como herramienta para la separación de los enantiómeros por medio de tecnologías cromatográficas.

Finalmente, nos centramos en el desarrollo de nuevas vías de síntesis para obtener sistemas heterocíclicos de manera rápida y eficaz. Concretamente, exploramos nuevas reacciones multicomponente con heterociclos que contienen oxígeno o nitrógeno.

Líneas de Investigación

Peptidomiméticos de conformación restringida
Escogemos como modelos péptidos conocidos que tengan interés estructural y bioactivo, y sintetizamos pequeñas quimiotecas de derivados rigidificados, diseñados por farmacomodulación. Una vez purificadas y caracterizadas, estudiamos las propiedades SAR de las nuevas moléculas con el fin de mejorar sus características, en un proceso clásico de investigación de compuestos cabeza de série.

Reconocimiento molecular enantioselectivo
El objetivo principal es estudiar el mecanismo de reconocimiento enantioselectivo y su aplicación en la separación de enantiómeros, tanto a nivel analítico como preparativo. El conocimiento de este mecanismo tiene que conducir al diseño de nuevos selectores quirales con una amplia gama de aplicaciones, o bien de selectores especialmente adaptados a la separación de determinadas familias de compuestos. El estudio implica el uso de selectores quirales de bajo peso molecular (derivados de alfa-aminoácidos enantioméricamente puros) así como de macromoléculas quirales (derivadas de polisacáridos). Estudiamos la implicación de todos ellos en técnicas de separación analítica (HPLC o CE), y también como selectores en otras técnicas cromatográficas o relacionadas de aplicación preparativa. Estamos particularmente interesados en la separación de enantiómeros utilizando membranas enantioselectivas y cromatografía en contracorriente (CPC).

Síntesis y reactividad de heterociclos bioactivos
Estudiamos nuevas vías de reactividad para heterociclos importantes piridinas, indoles, heterociclos oxigenados, etc.). Nuestro objetivo primordial es desarrollar metodologías sintéticas eficientes para la preparación de compuestos bioactivos. Últimamente, hemos iniciado un proyecto para incorporar los N- y O-heterociclos en reacciones multicomponente. En estos procesos, muchas moléculas reaccionan para conseguir un solo producto, de tal manera que aumenta la diversidad molecular y el poder investigador. Estas características hacen que esta investigación sea muy potente para el desarrollo de estudios SAR sobre compuestos de tipo fármaco.

Financiación

Este grupo recibe financiación de las instituciones siguientes:

  • Ministerio de Educación y Ciencia
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